Caspofungin Acetate Βιολογική Δραστηριότητα
Περιγράφω | Το Caspofungin Acetate είναι ένα αντιμυκητιακό φάρμακο που μπορεί να αναστείλει μη ανταγωνιστικά τη σύνθεση της 1,3-β-d γλυκανικής συνθάσης. |
Σχετίζεται μεκατηγορίες | διαδρομή σήματος >> Αντιμολυσματικό >> Μύκητας Ερευνητικές περιοχές >> Infect |
In vivoέρευνα | Τα ποντίκια στα οποία έγινε ένεση caspofungin δεν είχαν σημαντικές αλλαγές στην κυματομορφή ERG τους σε συγκέντρωση υαλοειδούς από 0,41 έως 4,1 μM και ο αμφιβληστροειδής τους δεν είχε ανιχνεύσιμες μορφολογικές αλλαγές ή απώλεια κυττάρων.Σε συγκέντρωση υαλοειδούς 41 μΜ, το caspofungin μείωσε το πλάτος του κύματος a, του κύματος b και του σκοτοπικού ορίου απόκρισης του ERG, και επίσης προκάλεσε μείωση στον αριθμό των κυττάρων στο στρώμα των γαγγλιακών κυττάρων [1].Carprofungin (8 mg/kg) ή αμφοτερικίνη Β 1 mg/kg, ενδοπεριτοναϊκή ένεση μία φορά την ημέρα 30 ώρες μετά τη μόλυνση για 7 διαδοχικές ημέρες, σε σχέση με τη θεραπεία ελέγχου φορέα, 100% επιβίωση την ημέρα 28, με αποτέλεσμα 100% ποσοστό θνησιμότητας κατά τη διάρκεια της ημέρας 11 , μετά από μολυσματική πρόκληση.Σε σύγκριση με τη θεραπεία ελέγχου με όχημα την ημέρα 5, το caspofungin μείωσε την ανάκτηση βιώσιμης Candida στον νεφρό και τον εγκεφαλικό ιστό όταν το φορτίο ελέγχου έφτασε στο αποκορύφωμά του.Τα ποντίκια που έλαβαν θεραπεία με caspofungin σε δόση 2 mg/kg ή μεγαλύτερη είχαν σημαντικά χαμηλότερο εγκεφαλικό φορτίο την ημέρα 5 από ποντίκια που έλαβαν θεραπεία με αμφοτερικίνη Β. Η αμφοτερικίνη Β και η θεραπεία με caspofungin μείωσαν το νεφρικό μυκητιακό φορτίο κατά 1,7 log CFU/g και 2,46 έως 3,64 log CFU /g, αντίστοιχα [2]. |
Ζώοπείραμα | Η αντιμυκητιακή θεραπεία ξεκίνησε 30 ώρες μετά τη μολυσματική πρόκληση και χορηγήθηκε με ενδοπεριτοναϊκή (IP) ένεση μία φορά την ημέρα για 7 ημέρες.Τα ποντίκια υποβλήθηκαν σε αγωγή με 1, 2, 4 ή 8 mg/kg/ημέρα caspofungin, 1 mg/kg/ημέρα αμφοτερικίνη Β ή μάρτυρα φορέα (αποστειρωμένο απεσταγμένο νερό).Η αποτελεσματικότητα του μοντέλου αξιολογήθηκε με τρεις τρόπους: με παρακολούθηση του ποσοστού επιβίωσης 10 ζώων σε κάθε ομάδα θεραπείας, με παρακολούθηση του φορτίου Candida στους ιστούς των νεφρών και του εγκεφάλου της δεύτερης ομάδας ζώων που έλαβαν θεραπεία και με ιστολογική αξιολόγηση των νεφρών.Και εγκέφαλος.Η τρίτη ομάδα ζώων που υποβλήθηκαν σε θεραπεία.Τα ποντίκια υποβλήθηκαν σε ευθανασία με εισπνοή CO 2 και καλλιεργήθηκαν στις 30 ώρες (μόνο έλεγχος υπό θεραπεία με όχημα) και την ημέρα 5 (24 ώρες μετά την 4η δόση), 8 (24 ώρες μετά την τελευταία δόση) και 14, 21 ώρες και ιστολογικά δειγματοληψία ιστού.(Μόνο θεραπεία με caspofungin), και 28 μετά την επίθεση. |
βιβλιογραφικές αναφορές | [1].Mojumder DK, et al.Αξιολόγηση της αμφιβληστροειδικής τοξικότητας της ενδοϋαλοειδικής caspofungin στο μάτι του ποντικού.Invest Ophthalmol Vis Sci.2010 Nov;51(11):5796-803. [2].Flattery, Amy M. et al.Αποτελεσματικότητα του caspofungin σε μοντέλο νεανικού ποντικού καντιντίασης του κεντρικού νευρικού συστήματος.Antimicrobial Agents and Chemotherapy (2011), 55(7), 3491-3497. |
Χημικές και φυσικές ιδιότητες του caspofungin acetate
Σημείο βρασμού | 1408,1ºC στα 760 mmHg |
Μοριακός τύπος | C56H96N10O19 |
Μοριακό βάρος | 1093,31000 |
Ακριβής ποιότητα | 1092,64000 |
PSA | 412.03000 |
LogP | 0,06150 |
Χαρακτηριστικά εμφάνισης | λευκό έως μπεζ |
Πίεση ατμού | 0mmHg στους 25°C |
Συνθήκες αποθήκευσης | 20°C |
Διαλυτότητα του νερού | H2O: διαλυτό 15 mg/mL (διαυγές διάλυμα) |
Caspofungin Acetate Τελωνείο
Τελωνειακός κωδικός | 2933990099 |
Κινεζική Επισκόπηση | 2933990099. Άλλες ετεροκυκλικές ενώσεις που περιέχουν μόνο ετεροάτομα αζώτου.Συντελεστής φόρου προστιθέμενης αξίας: 17,0%.Συντελεστής έκπτωσης φόρου: 13,0%.Κανονιστικοί όροι: Κανένας.Δασμολόγιο για το πιο ευνοημένο έθνος: 6,5%.Γενικό τιμολόγιο: 20,0% |
Στοιχεία δήλωσης | Όνομα προϊόντος, περιεχόμενο συστατικών, χρήση, εξαμεθυλενοχλωρίδιο, αναφέρετε την εμφάνιση, 6-καπρολακτάμη, αναφέρετε την εμφάνιση, ημερομηνία υπογραφής |
Περίληψη | 2933990090. μόνο ετεροκυκλικές ενώσεις με ετεροάτομο(α) αζώτου.ΦΠΑ:17,0%.Συντελεστής έκπτωσης φόρου: 13,0%..Τιμολόγιο MFN: 6,5%.Γενικό τιμολόγιο: 20,0% |
Διαδικασία παραγωγής
Το Caspofungin πρέπει να παρασκευάζεται με ημισυνθετική τεχνολογία ζύμωσης.Το ακατέργαστο προϊόν του κύριου δακτυλίου πρέπει να ληφθεί μέσω τεχνολογίας ζύμωσης, και στη συνέχεια το ενδιάμεσο προϊόν λαμβάνεται μέσω διαχωρισμού και καθαρισμού, και στη συνέχεια το ενδιάμεσο προϊόν χρησιμοποιείται ως πρώτη ύλη για την ολοκλήρωση του ματίσματος της πλευρικής αλυσίδας χρησιμοποιώντας συνθετική τεχνολογία για να ληφθεί τελικά το στοιχείο στόχος.Επειδή τα "ζυμωμένα ημι-συνθετικά" προϊόντα πρέπει να περάσουν από πολλαπλούς τεχνικούς συνδέσμους όπως ζύμωση, διαχωρισμός και καθαρισμός, σύνθεση κ.λπ., ο έλεγχος των παραμέτρων τεχνικής διαδρομής και διεργασίας είναι πολύ περίπλοκος στο Chemicalbook.Επιπλέον, οι κανονιστικές απαιτήσεις για την καταχώριση του caspofungin, ενός ημισυνθετικού προϊόντος που έχει υποστεί ζύμωση, είναι επίσης εξαιρετικά υψηλές.Τα έγγραφα της αίτησης πρέπει να ξεκινούν από την πηγή ζύμωσης, όχι μόνο για τη συστηματική μελέτη της καλλιέργειας στελεχών, της τεχνολογίας ζύμωσης και της τεχνολογίας καθαρισμού, αλλά και για τη διερεύνηση της διαδικασίας σύνθεσης.Διαδρομή, συνθήκες και έλεγχος ακαθαρσιών στη διαδικασία, επειδή το τελικό προϊόν είναι αρκετά εύθραυστο, οποιαδήποτε απροσεξία θα εξαλείψει όλες τις προηγούμενες προσπάθειες και η τεχνική δυσκολία και το κόστος δεν είναι ασήμαντα.
Ακριβώς λόγω των υψηλών τεχνικών εμποδίων και του καλού ανταγωνιστικού τοπίου, η Hengrui Caspofungin έχει διατηρήσει έναν σχετικά καλό χώρο τιμών μετά την εισαγωγή της.
Η προστασία διπλωμάτων ευρεσιτεχνίας έληξε το 2014
Πωλήσεις τερματικών ενέσεων caspofungin σε δημόσια ιατρικά ιδρύματα στην Κίνα (μονάδα: δέκα χιλιάδες γιουάν)
Μέχρι στιγμής, μόνο τα γενόσημα φάρμακα των Hengrui Pharmaceuticals, Chia Tai Tianqing, Borui Pharmaceuticals και Haisco έχουν εγκριθεί για καταχώριση.Ιατρική Χουαντόνγκ;
Η αρχική εταιρεία έρευνας του caspofungin acetate είναι η Merck και οι αιτήσεις εισαγωγής στο χρηματιστήριο 6 εταιρειών βρίσκονται υπό εξέταση και έγκριση, δηλαδή Qilu Pharmaceutical, Nanjing Yinxing Pharmaceutical, Sihuan Pharmaceutical, Osaikang Pharmaceutical, Sino-US Huadong Pharmaceutical και Tian Wei Biopharmace.
Η JIN DUN Medical έχειΠιστοποίηση ISO και πληροί τα πρότυπα παραγωγής GMP, απασχολούσε εγχώριους και ξένους ειδικούς στη σύνθεση φαρμάκων με πλούσια εμπειρία για να καθοδηγήσουν την Ε&Α της εταιρείας.
ΠΛΕΟΝΕΚΤΗΜΑΤΑ ΤΕΧΝΟΛΟΓΙΑΣ
●Καταλυτική Υδρογόνωση Υψηλής Πίεσης.Αντίδραση Υδρογονόλυσης Υψηλής Πίεσης .Κρυογονική Αντίδραση (<-78%C)
●Αρωματική Ετεροκυκλική Σύνθεση
●Αντίδραση αναδιάταξης
●Chiral Resolution
●Γιατί, Suzuki, Negishi, Sonogashira .Αντίδραση Gignard
Εξοπλισμοί
Το εργαστήριό μας διαθέτει διάφορους πειραματικούς και δοκιμαστικούς εξοπλισμούς, όπως: NMR (Bruker 400M), HPLC, χειραλικό-HPLC, LC-MS, LC-MS/MS (API 4000), IR, UV, GC, GC-MS, Χρωματογραφία, Συσκευή σύνθεσης μικροκυμάτων, παράλληλη σύνθεση, θερμιδομέτρηση διαφορικής σάρωσης (DSC), Ηλεκτρονικό μικροσκόπιο...
Ομάδα Ε&Α
Η Jindun Medical διαθέτει μια ομάδα επαγγελματικού προσωπικού Ε&Α και απασχολεί πολλούς εγχώριους και ξένους ειδικούς στη σύνθεση φαρμάκων για να καθοδηγήσουν την Ε&Α, καθιστώντας τη σύνθεσή μας πιο ακριβή και αποτελεσματική.
Έχουμε βοηθήσει αρκετές κορυφαίες εγχώριες φαρμακευτικές εταιρείες, όπως π.χHansoh, Hengrui και HEC Pharm.Εδώ θα δείξουμε μέρος τους.
Περίπτωση προσαρμογής 1:
Αρ. Cas: 110351-94-5
Δεύτερη περίπτωση προσαρμογής:
Αρ. Cas: 144848-24-8
Τρίτη περίπτωση προσαρμογής:
Cas No.: 200636-54-0
1.Προσαρμόστε νέα ενδιάμεσα ή API.Όπως και στην παραπάνω κοινή χρήση περιπτώσεων, οι πελάτες έχουν τις απαιτήσεις για συγκεκριμένα ενδιάμεσα προϊόντα ή API και δεν μπορούν να βρουν τα απαραίτητα προϊόντα στην αγορά, τότε μπορούμε να βοηθήσουμε στην προσαρμογή.
2.Βελτιστοποίηση Διαδικασιών για Παλαιά Προϊόντα.Η ομάδα μας θα βοηθήσει στη Βελτιστοποίηση και τη βελτίωση μιας τέτοιας παραγωγής της οποίας η οδός αντίδρασης είναι παλιά, το κόστος παραγωγής είναι υψηλό και η απόδοση είναι χαμηλή.Μπορούμε να παρέχουμε πλήρη τεκμηρίωση για τη μεταφορά τεχνολογίας και τη βελτίωση της διαδικασίας, να βοηθήσουμε τον πελάτη για μια πιο αποτελεσματική παραγωγή.
Από στόχους φαρμάκων έως IND, σας παρέχει το JIN DUN Medicalεξατομικευμένες λύσεις έρευνας και ανάπτυξης μιας στάσης.
Η JIN DUN Medical επιμένει να δημιουργεί μια ομάδα με όνειρα, να κάνει αξιοπρεπή προϊόντα, σχολαστικά, αυστηρά και να είναι ένας αξιόπιστος συνεργάτης και φίλος των πελατών!