(R)-8-(3-Αμινο-πιπεριδιν-1-υλ)-7-βουτ-2-υνυλ-3-μεθυλ-1-(4-μεθυλ-κιναζολιν-2-υλμεθυλ)-3

Λιναγλιπτίνη Η λιναγλιπτίνη, που αναπτύχθηκε από την Boehringer Ingelheim, εγκρίθηκε από τον FDA στις 2 Μαΐου 2011. Χρησιμοποιείται για το συνδυασμό διατροφής και άσκησης για τη βελτίωση του ελέγχου των επιπέδων γλυκόζης στο αίμα σε άτομα με διαβήτη τύπου 2.Η λιναγλιπτίνη βελτιώνει τον έλεγχο της γλυκόζης στο αίμα σε ασθενείς αναστέλλοντας τη διπεπτιδυλική πεπτιδάση-4 (DPP-4).

Η ινκρετίνη (Incretin) έχει ως αποτέλεσμα την προώθηση της έκκρισης ινσουλίνης από τα Β κύτταρα των νησιδίων του παγκρέατος, συμπεριλαμβανομένου κυρίως του εξαρτώμενου από τη γλυκόζη ινσουλινοτροπικού πολυπεπτιδίου (GIP) και του τύπου γλυκαγόνης πολυπεπτιδίου-1 (GLP-1).Το DDP-4 είναι μια πρωτεάση σερίνης που βρίσκεται στην επιφάνεια των κυττάρων.Δεσμεύεται με πρωτεΐνες και υπάρχει ευρέως στο πλάσμα και σε διάφορους ιστούς του σώματος (όπως νεφροί, συκώτι, λάχνες λεπτού εντέρου, ενδοθηλιακά κύτταρα κ.λπ.).Η λιναγλιπτίνη είναι ένας εκλεκτικός αναστολέας DPP-4 που αναστέλλει τη δραστηριότητα του ενζύμου δεσμεύοντας αναστρέψιμα με το DPP-4, καθυστερεί την αποικοδόμηση του GLP-1, ενισχύει τη δραστηριότητα του GLP-1 και διεγείρει με τρόπο εξαρτώμενο από τη γλυκόζη, η ινσουλίνη εκκρίνει και μειώνει το επίπεδο της γλυκαγόνης στην κυκλοφορία, ρυθμίζοντας έτσι τα επίπεδα γλυκόζης στο αίμα ασθενών με διαβήτη τύπου 2.

Σε σύγκριση με άλλους αναστολείς DPP-4, τα κύρια πλεονεκτήματα της λιναγλιπτίνης είναι: έχει εξαιρετική νεφρική ασφάλεια και μπορεί να μειώσει αποτελεσματικά τη γλυκοζυλιωμένη αιμοσφαιρίνη.Η λιναγλιπτίνη απεκκρίνεται κυρίως με τα κόπρανα σε πρωτότυπη μορφή.Μετά την από του στόματος χορήγηση, η νεφρική απέκκριση είναι μόνο το 5% της χορηγούμενης ποσότητας.Ακόμη και αν χορηγηθεί ενδοφλέβια, μόνο το 30,8% απεκκρίνεται μέσω των νεφρών.Επομένως, δεν υπάρχει ανάγκη για ασθενείς που υποβάλλονται σε θεραπεία.Ελέγχετε τακτικά τη λειτουργία του ήπατος και των νεφρών και την προσαρμογή της δόσης.Όλοι οι ασθενείς μπορούν να καθορίσουν ομοιόμορφα τη δόση για εύκολη συνταγογράφηση.
Συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες της λιναγλιπτίνης είναι λοίμωξη του αναπνευστικού, ρινική συμφόρηση, μυϊκός πόνος, πονοκέφαλος και πονόλαιμος.