• NEBANNER

Entecavir USP Impurity B;Aids098045;Aids-098045;Etv;Enticavir;EntikaweiPian;

Entecavir USP Impurity B;Aids098045;Aids-098045;Etv;Enticavir;EntikaweiPian;

Σύντομη περιγραφή:


Λεπτομέρεια προϊόντος

Ετικέτες προϊόντων

Εφαρμογή

Entecavir (SQ 34676;Το BMS 200475) είναι εκλεκτικός και αποτελεσματικός αναστολέας HBV.Στα κύτταρα HepG2 η τιμή EC50 είναι 3,75 nM.Τα πιο πρόσφατα φάρμακα πρώτης γραμμής κατά της ηπατίτιδας Β και κατά του AIDS.

Επίδραση Entecavir

Αυτό το προϊόν είναι ένα ανάλογο νουκλεοσιδίου γουανίνης, το οποίο έχει ανασταλτική δράση στην πολυμεράση του ιού της ηπατίτιδας Β (HBV).Μπορεί να φωσφορυλιωθεί σε ενεργό τριφωσφορικό και ο χρόνος ημιζωής του τριφωσφορικού στο κύτταρο είναι 15 ώρες.Ανταγωνιζόμενος με το φυσικό υπόστρωμα της τριφωσφορικής δεοξυγουανοσίνης της HBV πολυμεράσης, η τριφωσφορική entecavir μπορεί να αναστείλει και τις τρεις δραστηριότητες της ιικής πολυμεράσης (αντίστροφη μεταγραφάση): (1) Έναρξη πολυμεράσης HBV.(2) προγονιδιωματικό mRNA Ο σχηματισμός του αρνητικού κλώνου της αντίστροφης μεταγραφής.(3) Η σύνθεση του θετικού κλώνου του HBV DNA.Η ανασταλτική σταθερά (Ki) της τριφωσφορικής entecavir στην HBV DNA πολυμεράση είναι 0,0012μM.Η τριφωσφορική εντεκαβίρη έχει ασθενή ανασταλτική δράση στην κυτταρική α, β, δ πολυμεράση DNA και μιτοχονδριακή γ DNA πολυμεράση, με τιμή Ki από 18 έως 160 μM.

Παράμετροι

Περιγράφω

Entecavir (SQ 34676;Το BMS 200475) είναι εκλεκτικός και αποτελεσματικός αναστολέας HBV. Στα κύτταρα HepG2 η τιμή EC50 είναι 3,75 nM.

Σχετίζεται μεκατηγορίες

διαδρομή σήματος >> Αντι-μολυσματικά >> Ερευνητικές περιοχές για τον HBV >> Μόλυνση

Στόχος

EC50: 3,75 nM (αντι-HBV, HepG2 κύτταρο)[2]

In vitroσπουδές

Το EC50 του BMS-200475 σε HBV είναι 3,75 nM.Ενσωματώνεται σε εκκινητές πρωτεΐνης HBV και στη συνέχεια αναστέλλεται το στάδιο έναρξης της ανάστροφης μεταγραφάσης.Η αντιική δράση του BMS-200475 είναι σημαντικά χαμηλότερη από άλλους ιούς RNA και DNA [1].Σε σύγκριση με άλλα ανάλογα δεοξυγουανοσίνης (penciclovir, ganciclovir, lobucavir και acyclovir) ή τη λαμιβουδίνη, η entecavir είναι πιο πιθανό να φωσφορυλιωθεί στον ενεργό μεταβολίτη της.Ο ενδοκυτταρικός χρόνος ημιζωής του Entecavir είναι 15 ώρες [2].

In vivoέρευνα

Το BMS-200475 αντιμετωπίζεται καθημερινά από το στόμα με δόση που κυμαίνεται από 0,02 έως 0,5 mg/kg σωματικού βάρους για 1 έως 3 μήνες, η οποία μπορεί να μειώσει αποτελεσματικά το επίπεδο της ιαιμίας του ιού της ηπατίτιδας του woodchuck (WHV) σε χρόνια μολυσμένα woodchuck [3].

Κύτταροπείραμα

Το BMS 200475 παρασκευάζεται σε αλατούχο διάλυμα ρυθμισμένο με φωσφορικά (PBS) και αραιώνεται με κατάλληλο μέσο που περιέχει 2% εμβρυϊκό βόειο ορό.Τα κύτταρα HepG2 2.2.15 σπάρθηκαν σε πλάκα 12 φρεατίων επικαλυμμένη με κολλαγόνο Biocoat σε πυκνότητα 5×105 κύτταρα ανά φρεάτιο, και διατηρήθηκαν σε συρρέουσα κατάσταση για 2 έως 3 ημέρες και στη συνέχεια καλύφθηκαν με 1 mL BMS 200475 Μεσαίο .Η ποσοτικοποίηση του HBV πραγματοποιήθηκε τη 10η ημέρα [1].

βιβλιογραφικές αναφορές

[1].Innaimo SF, et al.Προσδιορισμός του BMS-200475 ως ισχυρού και εκλεκτικού αναστολέα του ιού της ηπατίτιδας Β.Αντιμικροβιακά Agents Chemother.1997 Jul;41(7):1444-9.[2].Rivkin Α, et αϊ.Μια ανασκόπηση της entecavir στη θεραπεία της χρόνιας λοίμωξης από ηπατίτιδα Β.Curr Med Res Opin.2005 Nov; 21(11):1845-57.[3].Genovesi EV, et al.Αποτελεσματικότητα του καρβοκυκλικού νουκλεοσιδίου 2'-δεοξυγουανοσίνης BMS-200475 στο μοντέλο woodchuck της μόλυνσης από τον ιό της ηπατίτιδας Β.Αντιμικροβιακά Agents Chemother.1998 Dec;42(12):3209-18.

Φυσικές και χημικές ιδιότητες του Entecavir

Πυκνότητα

1,8±0,1 g/cm3

Σημείο βρασμού

734,2ºC στα 760 mmHg

Σημείο τήξης

249-252ºC

Μοριακός τύπος

C12H15N5O3

Μοριακό βάρος

277.279

Σημείο ανάφλεξης

397,9ºC

Ακριβής ποιότητα

277.117493

PSA

130,05000

LogP

-0,96

Χαρακτηριστικά εμφάνισης

Λευκή έως υπόλευκη/κίτρινη κρυσταλλική σκόνη

Δείκτης διάθλασης

1.837

Συνθήκες αποθήκευσης

-20°C Καταψύκτης

Τελωνείο Entecavir

Τελωνειακός κωδικός 2933990099
Κινεζική Επισκόπηση 2933990099. Άλλες ετεροκυκλικές ενώσεις που περιέχουν μόνο ετεροάτομα αζώτου.Συντελεστής φόρου προστιθέμενης αξίας: 17,0%.Συντελεστής έκπτωσης φόρου: 13,0%.Κανονιστικοί όροι: Κανένας.Δασμολόγιο για το πιο ευνοημένο έθνος: 6,5%.Γενικό τιμολόγιο: 20,0%
Στοιχεία δήλωσης Όνομα προϊόντος, περιεχόμενο συστατικών, χρήση, εξαμεθυλενοχλωρίδιο, αναφέρετε την εμφάνιση, 6-καπρολακτάμη, αναφέρετε την εμφάνιση, ημερομηνία υπογραφής
Περίληψη 2933990090. μόνο ετεροκυκλικές ενώσεις με ετεροάτομο(α) αζώτου.ΦΠΑ:17,0%.Συντελεστής έκπτωσης φόρου: 13,0%..Τιμολόγιο MFN: 6,5%.Γενικό τιμολόγιο: 20,0%

Επιπλέον πληροφορίες:

Ο Qu Qiang (PhD στην κλινική φαρμακολογία, Τμήμα Φαρμακευτικής, Xiangya Hospital, Central South University) και ο Wang Ruoguang (Διδάκτωρ Ιατρικής, μεταδιδακτορικό στη βιολογία, Changsha Ruoguang Medical Research Center) έγραψαν επίσης ότι: στο σχήμα entecavir, μπορεί να ληφθεί entecavir για αρκετά χρόνια ή και 10 χρόνια.Περισσότερα από χρόνια.Και μπορεί να χρησιμοποιηθεί από έγκυες γυναίκες, δείχνοντας καλή ασφάλεια.

Κρίνοντας από αυτούς τους γνωστούς μοριακούς φαρμακολογικούς μηχανισμούς, το Entecavir μπορεί να έχει ευρέως φάσματος αντιική δράση, όχι μόνο αποτελεσματική έναντι του HBV.

Χρησιμοποιούμε επίσης συχνά το Entecavir για τη θεραπεία ιογενών λοιμώξεων του αναπνευστικού στην κλινική και το αποτέλεσμα είναι αξιοσημείωτο.

Προς το παρόν, σε μια αναδρομική ανάλυση περισσότερων από 500 ασθενών με COVID19 στο Hubei (ένα μέρος), μόνο ένα άτομο πήρε entecavir.Ο χρόνος συνταγογράφησης ήταν στις αρχές Ιανουαρίου, και στη συνέχεια το φάρμακο σταμάτησε.

Ενώ υποστηρίζουμε το ιατρικό προσωπικό στη Χουμπέι, ορισμένους γιατρούς βάσης ή ομάδες υψηλού κινδύνου, που επί του παρόντος χρησιμοποιούν το Entecavir για την πρόληψη του COVID19, δεν υπάρχει περίπτωση μόλυνσης.ύποπτα άτομα που λαμβάνουν entecavir, κανείς δεν έχει προχωρήσει ώστε να διαγνωστεί με COVID19.

Θέματα διπλωμάτων ευρεσιτεχνίας:

Υπάρχουν κυρίως δύο διαδικασίες, η διαδικασία 06 και η διαδικασία 89.Η λήξη της πατέντας για τη διαδικασία 06 είναι πολύ νωρίς (λήγει το 2023)!Αν και το κόστος της διαδικασίας είναι χαμηλό, η ποιότητα είναι σχετικά καλή και οι εργαζόμενοι μπορούν να είναι ισχυροί, προσωπικές συμβουλές: Για χημικά εργοστάσια, χρησιμοποιήστε τη διαδικασία 06 για να μην είστε πολύ αλαζονικοί.για τις φαρμακευτικές εταιρίες, μην παίρνετε ένα τυχαίο και μην είστε πολύ ριψοκίνδυνοι.

Το 2014, η Chia Tai Tianqing πέτυχε ετήσιες πωλήσεις 10 δισεκατομμυρίων γιουάν βασιζόμενη σε γενόσημα φάρμακα όπως η entecavir, από την οποία η entecavir αντιπροσώπευε το 20%.

Από τότε που το entecavir εγκρίθηκε για εισαγωγή το 2005, περισσότερες από 100 εγχώριες φαρμακευτικές εταιρείες έχουν υποβάλει αίτηση για την καταχώριση του προϊόντος.μεταξύ αυτών, οι εγκεκριμένες εταιρείες παραγωγής περιλαμβάνουν την Jiangsu Zhengda Tianqing Pharmaceutical (πρώτη απομίμηση), τη Hainan Zhonghe Pharmaceutical και τη Fujian Guangxi Pharmaceutical Co., Ltd. ong Lukang, Zhejiang Huasheng Biopharmaceutical, Changzhi Sanbao Biochemical.

Pharmaceutical, Anhui Baker Biopharmaceutical, Hunan Concord Pharmaceutical Industry, Beijing Xiehe Pharmaceutical Factory, Beijing Baiao Pharmaceutical, Xinlitai Pharmaceutical, Dongyangguang, κ.λπ.περαιτέρω από την ημερομηνία της σύμβασης, αυτό το προϊόν έχει εισέλθει στις τάξεις των δημοφιλών δηλωμένων ποικιλιών από το 2007.

Σειρά προϊόντων ενσωματωμένη σε πόρους

wps_doc_0

Πιστοποιητικό

Η JIN DUN Medical έχειΠιστοποίηση ISO και πληροί τα πρότυπα παραγωγής GMP, απασχολούσε εγχώριους και ξένους ειδικούς στη σύνθεση φαρμάκων με πλούσια εμπειρία για να καθοδηγήσουν την Ε&Α της εταιρείας.

13
d68590fe
12
111

Πλεονεκτήματα στην ιατρική προσαρμογή

ΠΛΕΟΝΕΚΤΗΜΑΤΑ ΤΕΧΝΟΛΟΓΙΑΣ
●Καταλυτική Υδρογόνωση Υψηλής Πίεσης.Αντίδραση Υδρογονόλυσης Υψηλής Πίεσης .Κρυογονική Αντίδραση (<-78%C)
●Αρωματική Ετεροκυκλική Σύνθεση
●Αντίδραση αναδιάταξης
●Chiral Resolution
●Γιατί, Suzuki, Negishi, Sonogashira .Αντίδραση Gignard

JIN DUN Ε&Α

Εξοπλισμοί

Το εργαστήριό μας διαθέτει διάφορους πειραματικούς και δοκιμαστικούς εξοπλισμούς, όπως: NMR (Bruker 400M), HPLC, χειραλικό-HPLC, LC-MS, LC-MS/MS (API 4000), IR, UV, GC, GC-MS, Χρωματογραφία, Συσκευή σύνθεσης μικροκυμάτων, παράλληλη σύνθεση, θερμιδομέτρηση διαφορικής σάρωσης (DSC), Ηλεκτρονικό μικροσκόπιο...

Ομάδα Ε&Α

Η Jindun Medical διαθέτει μια ομάδα επαγγελματικού προσωπικού Ε&Α και απασχολεί πολλούς εγχώριους και ξένους ειδικούς στη σύνθεση φαρμάκων για να καθοδηγήσουν την Ε&Α, καθιστώντας τη σύνθεσή μας πιο ακριβή και αποτελεσματική.

wps_doc_3

Διαμοιρασμός υπόθεσης

Έχουμε βοηθήσει αρκετές κορυφαίες εγχώριες φαρμακευτικές εταιρείες, όπως π.χHansoh, Hengrui και HEC Pharm.Εδώ θα δείξουμε μέρος τους.

wps_doc_4

Περίπτωση προσαρμογής 1:

Αρ. Cas: 110351-94-5

wps_doc_5

Δεύτερη περίπτωση προσαρμογής:

Αρ. Cas: 144848-24-8

wps_doc_6

Τρίτη περίπτωση προσαρμογής:

Cas No.: 200636-54-0

Λειτουργία συνεργασίας

1.Προσαρμόστε νέα ενδιάμεσα ή API.Όπως και στην παραπάνω κοινή χρήση περιπτώσεων, οι πελάτες έχουν τις απαιτήσεις για συγκεκριμένα ενδιάμεσα προϊόντα ή API και δεν μπορούν να βρουν τα απαραίτητα προϊόντα στην αγορά, τότε μπορούμε να βοηθήσουμε στην προσαρμογή.

2.Βελτιστοποίηση Διαδικασιών για Παλαιά Προϊόντα.Η ομάδα μας θα βοηθήσει στη Βελτιστοποίηση και τη βελτίωση μιας τέτοιας παραγωγής της οποίας η οδός αντίδρασης είναι παλιά, το κόστος παραγωγής είναι υψηλό και η απόδοση είναι χαμηλή.Μπορούμε να παρέχουμε πλήρη τεκμηρίωση για τη μεταφορά τεχνολογίας και τη βελτίωση της διαδικασίας, να βοηθήσουμε τον πελάτη για μια πιο αποτελεσματική παραγωγή.

Από στόχους φαρμάκων έως IND, σας παρέχει το JIN DUN Medicalεξατομικευμένες λύσεις έρευνας και ανάπτυξης μιας στάσης.

Η JIN DUN Medical επιμένει να δημιουργεί μια ομάδα με όνειρα, να κάνει αξιοπρεπή προϊόντα, σχολαστικά, αυστηρά και να είναι ένας αξιόπιστος συνεργάτης και φίλος των πελατών!


  • Προηγούμενος:
  • Επόμενο:

  • Γράψτε το μήνυμά σας εδώ και στείλτε το σε εμάς