FondaparinSodiuM;Fondaparinux SodiuM Αναγνώριση;Fondaparinux sodium N-4;
FondaparinSodiuM;Fondaparinux SodiuM Αναγνώριση;Fondaparinux sodium N-4;
Βιολογική Δραστηριότητα Fondaparinux
| Περιγράφω | Το Fondaparinux sodium είναι ένας αναστολέας του παράγοντα Xa που εξαρτάται από την αντιθρομβίνη. |
| Σχετίζεται μεΚατηγορίες | διαδρομή σήματος >> Μεταβολικά ένζυμα/πρωτεάσες >> Ερευνητικές περιοχές παράγοντα Xa >> Καρδιαγγειακές παθήσεις |
| Στόχος | Παράγοντας Xa[1] |
| In vitroσπουδές | Το Fondaparinux sodium είναι το πρώτο νέο αντιπηκτικό που στοχεύει επιλεκτικά τον παράγοντα Xa.Για το Fondaparinux, η τιμή IC50 (anti-Xa IU/ml) των ενεργοποιημένων μονοκυττάρων (ac-M) είναι 0,59±0,05 και τα σωματίδια που προέρχονται από μονοκύτταρα (MMP) είναι 0,17±0,03 [2]. |
| In vivoέρευνα | Το Fondaparinux sodium έχει ένα γραμμικό, δοσοεξαρτώμενο φαρμακοκινητικό προφίλ, το οποίο παρέχει μια εξαιρετικά προβλέψιμη απόκριση.Το Fondaparinux sodium έχει 100% βιοδιαθεσιμότητα, έχει ταχεία έναρξη δράσης, έχει χρόνο ημιζωής 14 έως 16 ώρες και μπορεί να συνεχίσει να αντιστέκεται στη θρόμβωση εντός 24 ωρών.Το φάρμακο δεν επηρεάζει τον χρόνο προθρομβίνης ή τον χρόνο ενεργοποιημένης μερικής θρομβοπλαστίνης, ούτε επηρεάζει τη λειτουργία ή τη συσσώρευση των αιμοπεταλίων [1]. |
| βιβλιογραφικές αναφορές | [1].Bauer KA.et al.Fondaparinux sodium: εκλεκτικός αναστολέας του παράγοντα Xa.Am J Health Syst Pharm.2001 Nov 1;58 Suppl 2:S14-7.[2].Ben-Hadj-Khalifa S, et al.Διαφορική ανασταλτική δράση της πήξης του fondaparinux, της ενοξαπαρίνης και της μη κλασματοποιημένης ηπαρίνης σε κυτταρικά μοντέλα παραγωγής θρομβίνης.Ινωδόλυση πηκτικού αίματος.2011 Ιουλίου; 22(5):369-73. |
Χημικές και φυσικές ιδιότητες του Fondaparinux
| Μοριακός τύπος | C31H53N3Na10O49S8 |
| Μοριακό βάρος | 1738.16 |
| PSA | 900,82000 |
Το Fondaparinux είναι ένας νέος τύπος αντιθρομβωτικού φαρμάκου που έχει εγκριθεί από τον FDA μετά την ηπαρίνη και την ηπαρίνη χαμηλού μοριακού βάρους για τη θεραπεία και την πρόληψη μιας ποικιλίας αρτηριοφλεβικής θρόμβωσης.
Ενδείξεις: Το Fondaparinux χρησιμοποιείται σε ασθενείς που υποβάλλονται σε μείζονα ορθοπεδική χειρουργική επέμβαση κάτω άκρων, όπως κάταγμα ισχίου, μείζονα χειρουργική επέμβαση γονάτου ή αντικατάσταση ισχίου, για την πρόληψη φλεβικής θρομβοεμβολής.Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία ασθενών με ασταθή στηθάγχη ή έμφραγμα του μυοκαρδίου χωρίς ανάσπαση του τμήματος ST που υποβάλλονται σε επείγουσα (<120 λεπτά) επεμβατική θεραπεία (PCI) χωρίς ένδειξη.Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία ασθενών με έμφραγμα του μυοκαρδίου ανάσπασης του τμήματος ST που χρησιμοποιούν θρομβόλυση ή αρχικά δεν λαμβάνουν άλλες μορφές θεραπείας επαναιμάτωσης.
1) Η συνεχής προώθηση της Glaxo στην αγορά θα την τοποθετήσει στη βασική θέση του φαρμάκου στην επακόλουθη κλινική πορεία του Υπουργείου Υγείας, της μεταρρύθμισης των τιμών της Εθνικής Επιτροπής Ανάπτυξης και Μεταρρύθμισης και της ιατρικής ασφάλισης του Υπουργείου Λαϊκών Ασφαλίσεων.
A、Το προϊόν δεν έχει εισαχθεί ακόμη στην εθνική ιατρική ασφάλιση.Το 2010, η προσαρμογή της ιατρικής ασφάλισης μόλις εισήλθε στην τοπική ιατρική ασφάλιση 16 επαρχιών.Οι πωλήσεις βρίσκονται στο αρχικό στάδιο και θα αντικαταστήσουν σταδιακά την αγορά ηπαρίνης χαμηλού μοριακού βάρους.επαρχίες ιατρικής ασφάλισης: Shaanxi, Shanxi, Εσωτερική Μογγολία, Liaoning, Θιβέτ, Yunnan, Guangdong, Guangxi, Hainan, Jiangsu, Gansu, Fujian, Jiangxi, Henan, Hubei, Πεκίνο.
Β, Οι ενδείξεις εξακολουθούν να αυξάνονται.Η GSK αυτή τη στιγμή έχει 3 ενδείξεις στην κλινική.Για παράδειγμα, οι ενδείξεις για στεντ είναι αποκλειστικά εγκεκριμένες.Άλλες ηπαρίνες δεν είναι διαθέσιμες.Η κλινική εφαρμογή των στεντ αυξάνεται κατά 30% κάθε χρόνο.Με την έγκριση νέων ενδείξεων οι πωλήσεις θα αυξηθούν.Θεωρητικά, όλες οι ασθένειες που αντιμετωπίζονται με προϊόντα της σειράς ηπαρίνης μπορούν να αντιμετωπιστούν με αυτό το προϊόν.
Γ、Πλεονέκτημα τιμής, η ελάχιστη τιμή αυτού του προϊόντος στην αγορά των ΗΠΑ είναι 132 δολάρια ΗΠΑ το καθένα, στην Κίνα είναι 168 γιουάν, η εγχώρια τιμή δεν θα πέσει.Εάν κάνετε εξαγωγές, η διεθνής αγορά έχει μεγάλο χώρο.
2) Το τεχνικό όριο είναι υψηλό, η πρώτη ύλη συντίθεται σε 75 βήματα και το δίπλωμα ευρεσιτεχνίας έχει λήξει για 5 χρόνια (άρθρο 2014).Δεν έχει εγκριθεί από άλλους κατασκευαστές.Η σύνθεση είναι εξαιρετικά δύσκολη.Δεν θα γίνει σε λιγότερο από 10 χρόνια.Ο κύκλος είναι μακρύς, δύσκολος και επένδυση.υψηλός.Υπάρχουν λίγοι εγχώριοι ανταγωνιστές και οι ξένοι ανταγωνιστές έχουν υψηλό κόστος πρώτων υλών.Στόχος μας είναι η συνεχής μείωση του κόστους των πρώτων υλών και η αντικατάσταση της Glaxo στην παραγωγή πρώτων υλών.
Η Hengrui Pharmaceuticals Fondaparinux εγκρίθηκε ως η πρώτη απομίμηση στην Κίνα το 2018.
Η Guangdong Runxing Biotechnology Co., Ltd. έχει ετήσια παραγωγή 210 kg fondaparinux sodium advanced intermediate N3, η οποία θα κατατεθεί το 2018.
Το Fondaparinux αναπτύχθηκε αρχικά από την MYLAN IRELAND.Επί του παρόντος, Hengrui Pharmaceuticals, Borui Pharmaceuticals, Haisco.
Η JIN DUN Medical έχειΠιστοποίηση ISO και πληροί τα πρότυπα παραγωγής GMP, απασχολούσε εγχώριους και ξένους ειδικούς στη σύνθεση φαρμάκων με πλούσια εμπειρία για να καθοδηγήσουν την Ε&Α της εταιρείας.
ΠΛΕΟΝΕΚΤΗΜΑΤΑ ΤΕΧΝΟΛΟΓΙΑΣ
●Καταλυτική Υδρογόνωση Υψηλής Πίεσης.Αντίδραση Υδρογονόλυσης Υψηλής Πίεσης .Κρυογονική Αντίδραση (<-78%C)
●Αρωματική Ετεροκυκλική Σύνθεση
●Αντίδραση αναδιάταξης
●Chiral Resolution
●Γιατί, Suzuki, Negishi, Sonogashira .Αντίδραση Gignard
Εξοπλισμοί
Το εργαστήριό μας διαθέτει διάφορους πειραματικούς και δοκιμαστικούς εξοπλισμούς, όπως: NMR (Bruker 400M), HPLC, χειραλικό-HPLC, LC-MS, LC-MS/MS (API 4000), IR, UV, GC, GC-MS, Χρωματογραφία, Συσκευή σύνθεσης μικροκυμάτων, παράλληλη σύνθεση, θερμιδομέτρηση διαφορικής σάρωσης (DSC), Ηλεκτρονικό μικροσκόπιο...
Ομάδα Ε&Α
Η Jindun Medical διαθέτει μια ομάδα επαγγελματικού προσωπικού Ε&Α και απασχολεί πολλούς εγχώριους και ξένους ειδικούς στη σύνθεση φαρμάκων για να καθοδηγήσουν την Ε&Α, καθιστώντας τη σύνθεσή μας πιο ακριβή και αποτελεσματική.
Έχουμε βοηθήσει αρκετές κορυφαίες εγχώριες φαρμακευτικές εταιρείες, όπως π.χHansoh, Hengrui και HEC Pharm.Εδώ θα δείξουμε μέρος τους.
Περίπτωση προσαρμογής 1:
Αρ. Cas: 110351-94-5
Δεύτερη περίπτωση προσαρμογής:
Αρ. Cas: 144848-24-8
Τρίτη περίπτωση προσαρμογής:
Cas No.: 200636-54-0
1.Προσαρμόστε νέα ενδιάμεσα ή API.Όπως και στην παραπάνω κοινή χρήση περιπτώσεων, οι πελάτες έχουν τις απαιτήσεις για συγκεκριμένα ενδιάμεσα προϊόντα ή API και δεν μπορούν να βρουν τα απαραίτητα προϊόντα στην αγορά, τότε μπορούμε να βοηθήσουμε στην προσαρμογή.
2.Βελτιστοποίηση Διαδικασιών για Παλαιά Προϊόντα.Η ομάδα μας θα βοηθήσει στη Βελτιστοποίηση και τη βελτίωση μιας τέτοιας παραγωγής της οποίας η οδός αντίδρασης είναι παλιά, το κόστος παραγωγής είναι υψηλό και η απόδοση είναι χαμηλή.Μπορούμε να παρέχουμε πλήρη τεκμηρίωση για τη μεταφορά τεχνολογίας και τη βελτίωση της διαδικασίας, να βοηθήσουμε τον πελάτη για μια πιο αποτελεσματική παραγωγή.
Από στόχους φαρμάκων έως IND, σας παρέχει το JIN DUN Medicalεξατομικευμένες λύσεις έρευνας και ανάπτυξης μιας στάσης.
Η JIN DUN Medical επιμένει να δημιουργεί μια ομάδα με όνειρα, να κάνει αξιοπρεπή προϊόντα, σχολαστικά, αυστηρά και να είναι ένας αξιόπιστος συνεργάτης και φίλος των πελατών!
