8-Βρωμο-7-βουτ-2-υνυλ-3-μεθυλ-1-(4-μεθυλ-κιναζολιν-2-υλμεθυλ)-3

Για να αναλυθεί η υπάρχουσα λιναγλιπτίνη και το βασικό της ενδιάμεσο 8-βρωμο-7-(2-βουτυνυλ)-3,7-διυδρο-3-μεθυλ-1-[(4-μεθυλ-2-κιναζολινυλ)μεθυλ)-1Η-πουρίνη- Μέθοδος σύνθεσης 2,6-διόνης (11), βρείτε μια συνθετική οδό κατάλληλη για βιομηχανική παραγωγή.Μέθοδος: συνοψίστε τις διάφορες συνθετικές διαδρομές.Αποτελέσματα και συμπεράσματα: Η διαδρομή 2.2 έχει σχετικά απλή διαδικασία και χαμηλότερο κόστος, η οποία είναι πιο κατάλληλη για βιομηχανική παραγωγή.

Η 8-βρωμο-3,7-διυδρο-3-μεθυλ-1Η-πουριν-2,6-διόνη είναι ένα βασικό ενδιάμεσο στη σύνθεση του υπογλυκαιμικού φαρμάκου λιναγλιπτίνη.Η σύνθεση του 1 χρησιμοποιεί μεθυλουρία και κυανοξεικό οξύ ως πρώτες ύλες και υφίσταται αντιδράσεις έξι σταδίων συμπύκνωσης, κυκλοποίησης, νιτρώσεως, αναγωγής, κυκλοποίησης και βρωμίου με συνολική απόδοση 46,3%.Οι δομές όλων των ενδιάμεσων επιβεβαιώθηκαν με 1HNMR.

Η παρούσα εφεύρεση αναφέρεται σε μια απλή μέθοδο παρασκευής λιναγλιπτίνης υψηλής καθαρότητας.Κιναζολίνη, το βασικό ενδιάμεσο για την παρασκευή ενός δοχείου λιναγλιπτίνης 8 βρωμο 7 (2 βουτίνη 1 βάση) 3,7 διυδρο 3 μεθυλ 1 [(4 μεθυλ 2 κιναζολινυλ) μεθυλ] 1Η Πουρίνη 2,6 διόνη, το ενδιάμεσο διαχωρίζεται με διήθηση, και στη συνέχεια αντέδρασε με διυδροχλωρική (R)3 αμινοπιπεριδίνη για να ληφθεί ένα διάλυμα που περιέχει λιναγλιπτίνη.Μετά την εκ νέου επεξεργασία του διαλύματος που περιέχει λιναγλιπτίνη, το καθαρό προϊόν Deliraliptin.Η παρασκευή του ενδιάμεσου κλειδιού της παρούσας εφεύρεσης υιοθετεί μια μέθοδο ενός δοχείου, η οποία είναι βολική στη λειτουργία και βελτιώνει την απόδοση.Αφού διαχωριστεί το ενδιάμεσο-κλειδί, αντιδρά με διυδροχλωρική (R)3 αμινοπιπεριδίνη, και έτσι η λήψη λιναγλιπτίνης υψηλής καθαρότητας πληροί επίσης τις απαιτήσεις παραγωγής και δήλωσης των φαρμακευτικών εταιρειών στο μέγιστο βαθμό.